8. Виробництво супозиторіїв

Все більшого поширення в медичній практиці всіх країн набува­ють супозиторні ліки. Це пояснюється їх позитивними властивостями і відсутністю негативних ефектів, характерних для пероральних та ін’єкційних ліків.

Супозиторні ліки можуть виявляти як загальну, так і місцеву дію на організм.

Супозиторії - тверді однорідні лікарські засоби, що містять одну або декілька діючих речовин і допоміжні компоненти (носії). Вони тверді при кімнатній температурі і розплавляються або розчиняються при температурі тіла.

Розрізняють супозиторії ректальні (свічки), вагінальні і палички.

Ректальні супозиторії можуть мати форму конуса, циліндра із за­гостреним кінцем або іншу форму з максимальним діаметром 1,5 см.

Маса одного супозиторія повинна знаходитися в межах від І до 4 г. Маса супозиторія для дітей повинна бути від 0,5 до 1,5 г.

Для виробництва супозиторіїв використовуються ліпофільні, гід­рофільні основи та їх суміші.

Класичною ліпофільною основою для виготовлення супозиторіїв є масло какао. Застосовують також сплави масла какао з парафіном і гідрогенізованими жирами, твердий жир, ланоль, сплави гідрогенізо- ваних жирів з воском, твердим парафіном та ін.

Сучасні гідрофільні основи представлені в основному поліетиле- ноксидами - конденсованими полімерами етиленоксиду. Промисловіс­тю випускаються поліетиленоксиди, що розрізняються молекулярною масою, - ПЕО-400, 1500, 2000. 4000, 6000.

Супозиторії в промислових умовах виготовляють наступними способами:

- виливанням розплавленої маси у форми;

- пресуванням на спеціальному устаткуванні.

Найчастіше застосовується виливання розплавленої маси у спеці­альні форми.

Промислове виробництво супозиторіїв цим способом проводиться за такою технологічною схемою:

1. Підготовка виробництва (підготовка приміщень, устаткування і персоналу).

2. Приготування основи.

3. Підготовка лікарських речовин і введення їх в основу.

4. Гомогенізація супозиторної суміші.

5. Виливання, фасування і пакування супозиторіїв.

Найчастіше використовується для виливання (формування) супо­зиторіїв автоматична лінія “Sarong 200 S” із безпосереднім дозуванням маси у формовані осередки з полівінілхлоридної плівки з подальшим укладанням продукції в пачки.

Зовнішній вигляд автоматизованої лінії і схема її будови представ­лені на рис. 8.1.

Принцип роботи даної лінії полягає в наступному: із двох руло­нів (І) надходить алюмінієва фольга, яка на ріжучому інструменті (2) розрізається у вертикальному напрямі, а потім обидві стрічки фор­муються в чашоподібні половини (3), які з’єднуються в компактну форму і термозварюються (4). При цьому вгорі кожної форми зали­шається відкритим наповнювальний отвір, через який голкою пода­ється супозиторна маса. Таким чином, упаковка одночасно служить формою для виливання супозиторіїв. Резервуар (5) містить приблиз­но 30 л маси, що підігрівається паровою сорочкою при безперервній роботі мішалки. Дозування здійснюється насосом. Після заповнення форм упаковка герметично закривається (6) і забезпечується (7) між окремими звареними супозиторіями, додатково, поперечними ребра­ми жорсткості (холодне тиснення). Далі із стрічки нарізують смуж­ки по певній кількості супозиторіїв (8) (9). Відрізану смужку охоло­джують (10), автомат викидає готову упаковку, зовнішня поверхня фольги (товщина 40 мкм) покрита розтягнутою поліпропіленовою плівкою (12,5 мк), внутрішня - нашарована поліетиленом високо­го тиску. Продуктивність пристрою 1000—2000 шт. за годину. Після формування супозиторії відбраковуються по вигляду, проводиться їх аналіз. Сушать супозиторії при температурі 10-15 °С упродовж 2-3

годин з додатковим обдуванням повітрям для видалення охолоджую­чих і змащуючих компонентів.

Готові супозиторії надходять на фасування і пакування за допомо­гою напівавтоматів. Контурні упаковки поміщають в картонні коробки, вкладають листівку-вкладиш, проставляють на етикетці номер серії і термін придатності.

Зберігають готову продукцію в сухому, захищеному від світла міс­ці при температурі не вище 20 °С.

Важливе значення в удосконаленні технології супозиторіїв має спосіб нетермічного приготування цієї лікарської форми шляхом пресування композицій охолоджених і подрібнених основ з лікар­ськими речовинами.

Перевага цього методу полягає в можливості запобігання де­струкції термолабільних лікарських речовин і відсутності седимен­тації діючої речовини.

У процесі виготовлення пресованих супозиторіїв потрібно до­кладати незначні зусилля виштовхування, оскільки частинки жирової основи відіграють роль ефективного мастила у пристінковому шарі че­рез їх інтенсивну пластичну течію

ДФУ пред’являє до супозиторіїв наступні вимоги: вони повинні мати однорідну масу, однакову форму і необхідну твердість, яка забез­печує зручність застосування.

Однорідність перевіряється візуально на поздовжньому зрізі по відсутності вкраплень.

Крім того, фармакопея регламентує визначати середню масу супо­зиторіїв і відхилення від неї.

Для супозиторіїв, приготованих на ліпофільних основах, визнача­ють температуру плавлення, яка не повинна перевищувати 37 °С. Якщо визначити температуру плавлення складно, визначають час повної де­формації, який повинен складати не більше 15 хв.

Для супозиторіїв, виготовлених на гідрофільних основах, визначають час розчинення. Супозиторії повинні розчинятися протягом 1 години.

У супозиторіях визначають кількісний вміст і однорідність дозу­вання діючих речовин, час повної деформації, товарний вигляд.